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羟基喜树碱 、羟基喜树碱结构
2023-04-21 01:33  浏览:21

喜树碱对肝癌**有什么效果吗?

喜树碱多用喜树果实作原料制取。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ,而且副作用较少。

喜树碱作为一种植物提取物,相对于其他抗癌药物对身体的伤害较小。

但是话说是药三分毒。。。。

以下为医疗机构试验内容之一:

研究课题:

观察癌清软肝煎合羟基喜树碱(Hydroxycamp-tothec ine HCPT)介入**原发性肝癌的临床疗效和毒副作用。

方法:

58例患者随机分为**组29例、对照组29例,**组口服癌清软肝煎合肝动脉插管局部灌注HCPT;对照组以肝癌介入的常规疗法经导管动脉内化疗栓塞(transcatheter arterial chemoembolization,TACE)作为标准对照。

结果:

**组瘤体有效率为20.7%,稳定率为82.7%,对照组分别为17.2%,79.3%,两组比较差异无显著性(P〉0.05);中位生存期**组为332天,对照组为273天。6个月、12个月及24个月生存率**组分别为79.31%,37.93%,13.79%,对照组分别为62.07%,24.14%及6.89%,两组比较差异有显著性(P〈0.05);**前后的白细胞下降、血小板下降、血红蛋白下降和恶心呕吐等毒副反应,**组的发生率均低于对照组,两组比较差异有显著性(P〈0.05)。

结论:

癌清软肝煎合羟基喜树碱介入**原发性肝癌有较好的疗效,毒副反应轻,患者耐受性好。

介绍一下“喜树碱混悬剂”

为淡黄色的乳样混悬液,用于静脉注射。由于肝脏网状内皮系统的枯否氏细胞能吞噬异物,即贮存于肝组织内,然后缓慢释放,故其作用于时间较长,在肝、肾、胃和骨组织及血液中浓度较高。主要用于原发性肝癌,术前给药可提高手术切除率。每次5mg,以5%葡萄糖液稀释后静脉注射,每周2次,100mg为1疗程。规格为:每支5mg。

注射用羟基喜树碱主要有哪些作用

通过飞秒检测发现该物质为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较小。本品是DNA合成抑制剂,实验研究表明主要作用于DNA合成期(即S期),对G0期细胞没有作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用。作用机制为抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药、动物实验显示其抗瘤谱广。对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,两相生物分别为4.5分钟和29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度***,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时排出量胃39%,从粪便中排出29.6%,尿液中排出不到9%,癌细胞中24小时内保持稳定水平。

喜树的功效与作用有哪些?

喜树又叫天梓树

药用价值

喜树全身是宝,其果实、根、树皮、树枝、叶均可入药。主要含有抗肿瘤作用的生物碱。具有抗癌、清热杀虫的功能。主治:胃癌、结肠癌、直肠癌、膀光癌、慢性粒细胞性白血病和急性淋巴细胞性白血病;外用治牛皮癣。临床多提取喜树碱用。每日10~20毫克。

喜树叶:主治痈疮疖肿、疮痈初起。喜树嫩叶一握,加食盐少许(捣烂)外敷。[

喜树皮:治牛皮癣:喜树皮(或树枝)切碎,水煎浓缩,然后加羊毛脂、凡士林,调成10~20%油膏外搽。另取树皮或树枝一至二两,水煎服,每天一剂。亦可取叶加水浓煎后,外洗患处。[8]

喜树果:抗癌,散结,破血化瘀用于多种肿瘤,如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。

药理作用

抗肿瘤作用

喜树果、根皮的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。喜树果或根皮中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用,ID50为1.36 ×l0(-4)μm/ml;对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔注射,连续7-10天,可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤,均有明显抑制作用。喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株,也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg,腹腔注射,连续7-9天,可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。

伊立替康和羟基喜树碱是什么关系?两者有什么关系和区别?

伊立替康和羟基喜树碱都是喜树碱类

前者主要适应症是晚期肠癌

羟基喜树碱现在很少人用了,原来是日本人研发的药物

注射用羟基喜树碱与羟喜树碱什么不同

注射用羟基喜树碱与羟喜树碱什么不同

【通用名】羟基喜树碱

【别名】 10-羟基喜树碱 , 羟喜树碱,羟基喜树碱

【外文名】Hydroxycamptothecine ,OPT, HPT

【化学名称】4-乙基-4,10一二羟基1H吡喃并3,4;6,7一吲嗪并(1,2b)喹啉-3,14-(4H,12H)二酮。

【适应症】 用于胃癌、肝癌、头颈癌及白血病**。

【用量用法】 静注:每次4~8mg,用10~20ml等渗盐水稀释,每日或隔日1次,1疗程60~120mg。

【药理毒理】本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用,使DNA不能复制,造成不可逆的DNA链破坏,从而导致细胞死亡。

【性状】本品为黄色澄明液体。

【注意事项】 1.胃肠道反应有恶心、呕吐。 2.骨髓抑制,主要使白细胞下降。 3.少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道***症状,但远较喜树碱为轻。

【***忌】 对本品过敏者***用。

【规格】 注射用羟基喜树碱:每支2mg。

【药物过量】可引起严重骨髓抑制,脏器功能损害。

【贮藏】遮光,密闭保存。

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